Vad är Geldanamycin?

Geldanamycin är ett antibiotikatillstånd, som är ganska giftigt för människor.Detta läkemedel verkar vara fördelaktigt för att förhindra tillväxt av vissa smittsamma organismer, och det kan spela en användbar roll i behandlingen av andra medicinska tillstånd.Forskare inom cancerbehandling tror att den specifika verkan av läkemedlet i kroppen kan hjälpa till att behandla tumörtillväxt.På grund av den inre toxiciteten hos Geldanamycin har syntetiska kopior med några tweaks producerats för forskningsändamål.

Först upptäckt 1970, Geldanamycin är en naturlig produkt av en bakteriell art som kallas Streptococcus hygroskopicus .Genom vetenskapliga studier på molekylen fann forskare att ämnet kan ha en gynnsam effekt på viral replikation.Herpes simplexvirus är en sådan smittsam organisme att Geldanamycin uppvisar antibiotikaktivitet mot.

Forskning har också räknat ut hur ämnet verkar i kroppen, vilket gjorde ämnet till ett attraktivt läkemedel för andra förhållanden.Den verkar direkt på en molekyl som kallas värmechockprotein 90 (HSP90,) för att hindra det från att göra sitt normala jobb.Detta protein är mycket vanligt i kroppen, och det fungerar som en vårdnadshavare för en mängd andra molekyler.Vissa av dessa andra molekyler är involverade i celltillväxt och replikering, en process som är integrerad i både tumörceller och virala infektioner som herpes simplex.

Att blockera detta protein minskar därför viral replikation, eftersom virus måste kapa värdcellmaskiner för att hjälpa den virala partikeln att reproducera sig själv.Jämfört med antibiotika som används för att bekämpa bakterier eller svampar finns få antibiotika som riktar oss till.Det kan också potentiellt förhindra replikering av cancerceller, eftersom molekyler som driver replikering inte hjälper till att göra det med HSP-90.Det största problemet med Geldanamycin själv för medicinska forskare är att det är mycket giftigt för människor och allvarligt kan skada levern.Det upplöses inte heller i vatten, vilket presenterar komplikationer för att göra injektioner och andra flytande läkemedelsprodukter.

I stället för att koncentrera sig på Geldanamycin ensam beslutade forskare att göra syntetiska kopior av molekylen med mindre tweaks till strukturen.Dessa små tweaks tenderar att vara skillnader i den del av molekylen som kallas 17-substituenten, och vanligtvis har de syntetiska analogerna namn som hänför sig till den typ av tweak som finns vid den 17-substituenten, såsom 17-allamino-demetoxygeldamycin (17-aag) till exempel.Från och med 2011 pågår forskning in i effektiviteten av dessa läkemedel mot tumörer eller virusinfektioner.